Wirkstoffe, photoinstabile
Definition
Wirk- oder Hilfsstoffe in Magistralrezepturen oder Fertigarzneimitteln, die sich unter Einfluss von UV-Strahlen verändern und deshalb für Wirkstoffverluste, Qualitäts- und Wirkungsminderung sowie für die Entstehung von phototoxischen Abbauprodukten verantwortlich sein können.
Einteilung
Übersicht über photoinstabile Wirk- und Hilfsstoffe, die in externen Magistral- und Fertigarzneimitteln verwendet werden:
- Acriflaviniumchlorid
- Ethacridinlactat
- Amphotericin B
- Anthrarobin
- Ascorbinsäure
- Bacitracin
- Benzocain
- Basisches Bismutgallat
- Benzylalkohol
- Benzylbenzoat
- Betamethasondipropionat
- Betamethason-17-valerat
- Propolis
- Butylhydroxytoluol
- Butylhydroxyanisol
- 8-Chinolinolsulfat
- Chloramin
- Chloramphenicol
- Chlorhexidinacetat
- Chlorocresol
- Chlorquinaldol
- Chlortetracyclin
- Ciclopirox
- Clioquinol
- Clobetasol-17-propionat
- Cremophore
- Dexamethason
- Dexpanthenol
- Dithranol
- Erythromycin
- Estradiol
- Estradiolbenzoat
- Ethacridinlactat
- ungesättigte Fette
- Fluocinolonacetonid
- 5-Fluorouracil
- Fuchsin
- Gentianaviolett
- Hexachlorophen
- Hydrochinon
- Hydrocortison
- Hydrocortisonacetat
- Kaliumhydroxychinolinsulfat
- Ketoconazol
- Lidocain-HCl
- Macrogolsorbitanfettsäureester
- Methoxsalen
- 2-Naphthol
- Neomycinsulfat
- Nystatin
- Oxytetracyclin
- Phenol
- Phenylathylalkohol
- Podophyllin
- Polyacrylsaures Natrium
- Prednisolon
- Prednisolon-21-acetat
- Prednison
- Progesteron
- Resorcin
- Salicylsäure
- Sesamöl
- Silbernitrat
- Sorbinnitrat
- Sulfonamide
- Tannin
- Testosteronpropionat
- Tetracain-HCl
- Tetracyclin-HCl
- Tocopherolacetat
- Tretinoin
- Triethanolamin
- Triamcinolonacetonid
- Wollwachs
Allgemeine Information
Die Photoinstabilität von Wirkstoffen stellt ein nicht zu vernachlässigendes Stabilitätsproblem in Magistral- und Fertigarzneimitteln dar. Grundsätzlich kann zwischen primärer und sekundärer Photozersetzung von Wirk- und Hilfsstoffen unterschieden werden:
- Bei primären Photoreaktionen absorbieren Wirkstoffmoleküle Energie in Form von Photonen. Die angeregten energiereichen Moleküle können die aufgenommene Energie u.a. durch Fluoreszenz, Wärmestrahlung, Energieübertragung oder in Form von chemischer Energie durch eine chemische Reaktion abgeben und somit Einfluss auf die Stabilität einer Rezeptur nehmen.
- Bei sekundären oder photosensibilisierten Photozersetzungen absorbieren Nicht-Wirkstoffmoleküle, zum Beispiel Hilfsstoffe oder Syntheseverunreinigungen Energie und übertragen diese auf Arzneistoffmoleküle, die sich daraufhin zersetzen.