Tigecyclin

Glycylcyclin-Antibiotikum (Tetracyclin-Derivat), Breitbandantibiotikum

• Bindung an die 30S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen. Hierdurch Hemmung der Translation der bakteriellen Proteinsynthese, indem die Anlagerung der Aminoacyl-tRNA-Moleküle an die ribosomale Akzeptorstelle (A-Site) verhindert wird. Dadurch wird der Einbau von Aminosäureresten in wachsende Peptidketten verhindert.
• Glycylcycline umgehen die zwei wesentlichen Resistenzmechanismen von Bakterien (Effluxpumpen und ribosomale Schutzmechanismen). Effluxpumpen bewirken ein schnelles Herauspumpen des Antibiotikums aus den Bakterien, womit die Wirksamkeit des Antibiotikums erheblich herabgesetzt wird. Ribosomale Schutzmechanismen verhindern, dass Antibiotika in die Proteinsynthese der Bakterien eingreifen.

• Merke! Tigecyclin ist empfindlich gegen die chromosomalen Multidrug-Efflux-Pumpen von Proteae (Proteus spp., insbes. P. mirabilis, P. vulgaris und P. myxofaciens sowie Morganella spp., insbes. M. morganii sowie auch Providencia spp., insbes. P. rettgeri, P. alcalifaciens und P. stuartii) sowie Pseudomonas aeruginosa (MexXYOprM-Efflux-System). Hier bestehen 2 Wirkungslücken.

Besonders breites Wirkspektrum gegen grampositive und gramnegative, aerobe und anaerobe sowie atypische Erreger als auch gegen multiresistente Keime. U. a. wirksam gegen MRSA, ORSA, Vancomycin-resistente Enterokokken, Tetracyclin-resistente Erreger, Acinetobacter spp.

Merke! Tigecyclin ist nicht gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam.

Komplizierte Haut- und Weichgewebsinfektionen. Komplizierte intraabdominelle Infektionen. S.a.u. ESBL.

Keine hinreichenden Daten sind für die Verwendung von Tigecyclin bei Schwangeren bzw. in der Stillzeit vorhanden. Laut Tierstudien kann Tigecyclin während der Schwangerschaft zu einer Schädigung des Fetus führen. Wie auch Antibiotika der Tetracyclin-Gruppe kann Tigecyclin beim Fetus in der letzten Hälfte der Schwangerschaft und bei Kindern unter 8 Jahren zu dauerhaften Zahnschäden (Verfärbung und Verlust des Zahnschmelzes) und zu einer Verzögerung der Knochenbildung führen.

Initial 100 mg i. v. gefolgt von 50 mg i. v. alle 12 Std. über einen Zeitraum von 5–14 Tagen.

Passagere Übelkeit und Erbrechen (meist zu Behandlungsbeginn). Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Tigecyclin bei Schwangeren vor.

Nicht bei Kindern anwenden, insbes. nicht bei Kindern unter 8 Jahren.

Tygacil