Pravastatin

Substanz aus der Gruppe der Statine.

Wirkprinzip: kompetitive, reversible Hemmung der HMG-CoA-Reduktase geschwindigkeitsbestimmendes Schlüsselenzym der Cholesterinsynthese; Reduktion der endogenen Cholesterinsynthese und Senkung des Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterinspiegels.

Natürlich hergestelltes Statin, ähnlich Lovastatin.

Hydrophiles Statin, d.h. lagert sich an polaren Zelloberflächen an und muß über aktiven Transport in die Zelle aufgenommen werden (wirkt daher, anders als lipophile Statine, nicht in allen Zellen und hat vermutlich stärker leberspezifische Wirkung als lipophile Statine).

HWZ 1,8 Stunden.

Geringe bis mittlere max. Wirkstärke mit mögl. LDL Senkung dosisabhg: 30 bis 40 % 

Geringer Metabolisierung über die Leber und vorwiegend Ausscheidung über die Niere; bevorzugt anwendbar bei chronischer Lebererkrankung z.B. auch bei nichtalkoholischer bzw. metabolischer Fettlebererkrankung (erhöhtes kardiovasulärem Risiko) (Pravastatin, Rosuvastatin).

Nicht anwendbar bei CKD bzw. eingeschränkter Nierenfunktion.

Hypercholesterinämie.

Primäre Prävention (kardiovaskuläres Risiko ≥10% nach SCORE2/SCORE2-OP).

Sekundäre Prävention.

FH ab 8 Jahren.

Posttransplantation bei immunsupressiver Therapie.

Cholesterin und andere Zwischenprodukte der Cholesterinbiosynthese sind essentiell wichtig in der embryonalen und fetalen Entwicklung und notwendig für die Synthese von Steroiden und Zellmembranen!

Statine sind daher kontraindiziert in Schwangerschaft und in der Stillzeit.

Das potentielle Risiko einer Schädigung rechtfertigt eine Therapiepause.

Frauen und junge Mädchen im gebährfähigen Alter brauchen eine effektive Empfängnisverhütung (Wechselwirkungen beachten!).

Weitere Angaben siehe Fachinfo!

Bei unerwarteter Schwangerschaft unter Behandlung siehe "Embryotox Charité".

Dosierung entspr. Leitlinien nach angestrebtem Zielwert mit geringster notwendiger Dosis ggf. Dosissteigerungen in 4-6 Wochen Abständen; hohe Dosierungen vermeiden ggf. bereits frühzeitig Kombinationstherapie (Ezetimib) (Mach F. et al 2020). 

Verdopplung der Dosis bringt nur noch ca. 6% zusätzliche LDL-C Reduktion, aber höheres Risiko für NW da NW dosisabhängig!

Einnahme: oral 1x täglich, nahrungsunabhängig. 

Einnahmezeit bevorzugt abends, bei kurzer HWZ verbesserte Wirksamkeit, da Cholesterinsynthese tageszeitabhängig mit höchster Cholesterinsynthese nachts bzw. frühe Morgenstunden.

wichtig: tägl. Einnahmezeit sollte immer beibehalten werden um Schwankungen in der Wirkstärke zu vermeiden.

Therapieadhärenz ist wichtig und sollte mit Patienten besprochen werden!

Enzymsysteme/Carrier und Auswahl von Substanzen mit Potential für Interaktion (Inhibition), Wirkungsverstärkung und Risiko für schwerwiegende NW bei gleichzeitiger Behandlung mit Pravastatin

OATP1B1

• Carbamazepin, Clarithromycin, Ciclosporin, Erythromycin, Gemfibrozil, Protease-Inhibitoren (HIV), Roxithromycin, Sacubitril

Generell geringes Risiko für WW, da nur geringe Verstoffwechselung über die Leber, bzw. Cyt P 450.

Kombination mit Fibraten nicht empfohlen.

Für weitere Angaben und zu Substanzen, die mit Dosisbeschränkungen anwendbar sind siehe Fachinfo.

Diese Angaben stellen nur eine Auswahl dar! Weitere Interaktionen müssen im Einzelfall individuell abgeklärt werden! (weitere Informationen siehe Fachinfo oder Datenbanken zu Arzeimittelinteraktionen).

Beachtet werden sollte auch, daß durch Statine die Wirkung von Begleitmedikation verändert werden kann und auch hierduch sich zusätzlich Unverträglichkeiten ergeben können!

Wechselwirkungsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

Insbesondere bei besonderen Patientengruppen mit Polypharmakotherapie ist Risiko für NW erhöht! 

• Überempfindlichkeit gegen Arzneistoff oder sonstiger Bestandteile.
• akute Lebererkrankung einschließlich ungeklärter, persistierender Erhöhungen der Transaminasen über das 3fache des oberen Normwertes.
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Pravastatin (Generika)   10 mg, 20 mg, 40 mg

1. Fachinfo Pravastatin: https://www.fachinfo.de/fi/detail/014230/pravastatin-ratiopharm-r-10-mg-20-mg-40-mg-tabletten
2. Mach F et al (2020). 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk: The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology (ESC) and European Atherosclerosis Society (EAS) European Heart Journal 41;1:111-188  https://doi.org/10.1093/eurheartj/ehz455

3. Pravasin® protect 10/20/40 mg  https://fi.b-ms.de