Thyronamine

Thyronamine sind eine Klasse hormonell aktiver Substanzen, die aus versch. Jodothyroninen gebildet werden. Sie entstehen aus unterschiedlichen Jodothyroninen durch Decarboxylierung des Alaninrestes. Man unterscheidet je nach Jodierungsgrad zwischen T0AM - T3AM.

• Thyronamin (T0AM)
• Iodthyronamin (T1AM)
• Diiodthyronamin (T2AM)
• Triiodthyronamin (T3AM)

Thyronamine binden trotz hoher struktureller Übereinstimmung mit Schilddrüsenhormonen nicht an dem Schilddrüsenhormon-Rezeptor. Sie binden vielmehr an einen G-Protein-koppelnden Rezeptor (Membranrezeptor). T1AM bindet beispielsweise an den TAAR-Rezeptor TAAR1 (Trace amine associated receptor 1). So ist der am besten erforschte Rezeptor TAAR1 ein intrazellullärer durch Amine aktivierter „G protein-coupled receptor“ (GPCR), der in  verschiedenen peripheren Organen und Zellen wie Magen, Dünndarm ZNS sowie in Leukozyten exprimiert wird. TAAR bindet an endogene Amine. Es spielt eine Rolle in der Regulierung der Neurotransmission von Dopamin, Noradrenalin u.a.

Die humane physiologische Bedeutung der Thyronamine ist bislang noch weitgehend ungeklärt. Gesichert ist ein antagonischer Effekt zu TSH.

1. Chiellini G et al.(2015) Design, Synthesis, and Evaluation of Thyronamine Analogues as Novel Potent Mouse Trace Amine Associated Receptor 1 (mTAAR1) Agonists. J Med Chem 58:5096-5107.