Opioide

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Zuletzt aktualisiert am: 22.12.2020

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Synonym(e)

Opiodanalgetika; Opioid-Analgetika; Opioidrezeptor-Agonisten

Definition

Sammelbegriff für synthetische oder halbsynthetische Wirkstoffe die eine morphinähnliche Wirkung haben (einer dem natürlichen Opium entsprechenden Wirkung; Morphin ist mit einem Anteil von 10% der wichtigste Inhaltsstoff des Opiums). Morphion und alle andern natürlich im Opium vorkommenden Stoffe mit morphinartiger Wirkung (Codein, Noscapin) werden unter dem Begriff Opiate zusammengefasst.  Einteilung nach:

  • endogene Opioide (sog. Opioidpeptide)
  • exogene Opioide (werden dem Körper in therapeutischer oder mißbräuchlicher Absicht gegenübergestellt).   

Eine wichtige Gruppe der exogenen Opioide sind die Opioid-Analgetika. Hierbei handelt es sich um Opioidrezeptor-Antagonisten

Das bekannteste halbsynthetische Opioid ist Heroin, das durch einen chemischen Prozess (Acetylierung) aus Morphin hergestellt wird. Weitere vollsynthetische Opioide sind z.B. Fentanyl oder Methadon. Opioidpeptide sind wie die Endorphine (zusammengesetzt aus "endogen und Morphin") sog. „körpereigene Opiode“. Sie sind die natürlichen Liganden der Opioid-Rezeptoren.  

Einteilung

Entsprechend ihrer Wirkung am Opioidrezeptor werden  die Opioide unterteilt in:

Opiod(rezeptor)-Agonisten

Partielle Agonisten

Gemischte Opioid(rezeptor)-Agonisten/Opioid(rezeptor)-Antagonisten

Opioid(rezeptor)-Agonisten führen zu einer Aktivierung, Opioid(rezeptor)-Antagonisten hingegen zu einer Blockade der Opioidrezeptoren. Gemischte Agonisten-Antagonisten aktivieren und hemmen gleichzeitig verschiedene Rezeptoren. Der einzige Vertreter in dieser Gruppe ist Buprenorphin, das als aprtieller Agonist am µ-Rezeptor  und als Agonist am kappa-Rezeptor wirkt.   

Die Opioid(rezeptor)-Agonisten können weiter unterteilt werden in :

  • starke Opioid-Agonisten (weisen keinen Ceiling-Effekt auf; hierzu gehören: Morphin, Piritamid, Fentanyl, Burenorphin, Oxycodon, Methadon) 
  • schwache Opioid-Agonisten (weisen einen Ceiling-Effekt auf, hierzu gehören die partiellen Agonisten wie: Codein, Dihydrocodein, Tilidin, Tramadol)  

entsprechend ihrer intrinsischen Wirkstärke am Rezeptor (Schäfer M 2009).

Wirkungsspektrum

Die Effekte der Opiode beruhen auf der Bindung an endogene Opioid-Rezeptoren und deren Aktivierung, die u.a. im Gehirn, Rückenmark und im peripheren Nervensystem vorkommen. Dazu gehören die μ(Mü)-, δ(Delta)- und κ(Kappa)-Opioid-Rezeptoren. Die einzelnen Opiodvertreter haben unterschiedliche Affinitäten zu den verschiedenen Rezeptoren.

Analgetische Wirkung: Opioide wirken wie die Opiate primär schmerzlindernd und schmerzdistanzierend (s.u. Schmerz).  Sie  sind wirksam bei schweren und schwersten Schmerzen. Im Unterschied zu anderen Schmerzmitteln wie den nicht-steroidalen Antiphlogistika haben Opiode weder entzündungshemmende noch fiebersenkende Eigenschaften.

Psychotrope Wirkung: Opioide wirken sedierend (dämpfend), psychotrop (euphorisierend), beruhigend. Für die euphorisierende Wirkung sind höhere Opioid-Plasmaspiegel notwendig als für die analgetische Wirkung. Sie gehen auf die Aktivierung der mesolimbischen dopaminergen Belobungsbahnen zurück. Dopaminfreisetzung im N. accumbens ist das neurochemische Korrelat der Euphorie.  

Dysphorisierende Wirkungen gehen auf die Aktivierung der κ-Rezeptoren zurück und führt so zu einer Hemmung des mesolimbischen Belohnungssystems (spielt bei den gängigen Opioiden keine Rolle mehr). 

Atemdepressive Wirkung: Die Erregung der µ-Rezeptoren in der Medula oblongata vermindert die Empfindlichkeit des Atemzentrums für die stimulierende Wirkung von CO2 .   

Kardiovaskuläre Wirkung: Opioide erhöhen den Vagotonus und führen dadurch zu einer Bradykardie. Weiterhin bewirken sie eine Hypotonie.   

Miotische Wirkung: Die Engstellung der Pupillen wird durch die Aktivierung der µ-und kappa-Rezeptoren bewirkt. Die stecknadelgroße Pupille  ist pathognomisch für eine Morphin- oder Heroinvergiftung.

Unerwünschte Wirkungen

Übelkeit, Verstopfung, Benommenheit, Pupillenverengung, Lungenödem, Suchtgefahr. Nicht selten kann akuter Juckreiz (<6 Wochen) nach Einnahme von Opiodanalgetika auftreten.

Kontraindikation

Atemstörung, Koliken.

Präparate

Zu den Opioidden gehören:

  • Alfentanil
  • Buprenorphin
  • Codein
  • Dezocin
  • Dihydrocodein
  • Fentanyl
  • Heroin
  • Hydromorphon
  • Levomethadon
  • Meptazinol
  • Methadon
  • Methylnaltrexon
  • Morphin
  • Nalbuphin
  • Naloxon
  • Naltrexon
  • Oxycodon
  • Pentazocin (vom Markt genommen)
  • Pethidin
  • Piritramid
  • Remifentanil
  • Sufentanil
  • Tapentadol
  • Tilidin
  • Tramadol.

 

Literatur
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  1. Graefe KH et al. Nozizeptoves System. In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S.223-229

  2. Schäfer M (2009) Mechanisms of opioid actions. In: Anesthetic Pharmacology: Physiologic Principles and Clinical Practice, 2nd edition. Churchill LivingstoneGoogle Scholar

Tabellen

 

 

Substanz

Beispielpräparat

Dosis [mg]

Dosisintervall in Stunden

Empfohlene maximale Tagesdosis [mg]

Nicht retardiert

Tramadol

Tramal

50-100

4

600

Tilidin + Naloxon

Valoron N

50-100

4

600

Codein

Tryasol

30-50

4

300

 

Retardiert

Tramadol

Tramal long

100-300

8-12

400

Tilidin + Naloxon

Valoron N retard

100-300

8-12

600

Dihydrocodein

DHC Mundipharma

60-120

8-12

360

 

 

 

Wirkstoff

Dosis/Tag [mg]

Faktor bezogen auf Morphin

Morphin

60

1

Hydromorphon

8

0,133

Oxycodon

30

0,5 *

Buprenorphin

0,8

0,013

Fentanyl

0,6 (= 25 μg/Std.)

0,01

 

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Zuletzt aktualisiert am: 22.12.2020