Gyrasehemmer

Synonym(e)

Chinolone

Definition

Gruppe von Antibiotika aus der Gruppe der Chinolone, die durch Hemmung der an der DNA-Transkription und Replikation beteiligten bakteriellen Topoisomerase (Gyrase) wirken. Zugehörig sind u.a.:

Pharmakodynamik (Wirkung)

Fluorchinolone sind Topisomerase-Hemmstoffe (Gyrase) mit bakterizider Wirkung. Sie hemmen die beiden die beiden bakteriellen Topoisomerasen II (DNA-Gyrase) und IV. Beide Enzyme sind für die Faltung und Verdrillung (Supercoiling) und die richtige Verpackung der doppelsträngigen ringförmigen DNA im bakteriellen Chromosom verantwortlich. Sie gewährleisten damit den regelhaften Ablauf der DNA-Replikation und Transkription. Fluorchinolone gehören zu den konzentrationsabhängig wirkenden Antibiotika.

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Indikation

Infektionen, bes. durch gramnegative Keime. Gegen Pseudomonas aeruginosa besitzt Ciprofloxacin die beste Aktivität.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinale Störungen; ZNS-Störungen; Exantheme, Pruritus; Photosensibilisierung.

Wechselwirkungen

S. Tabelle 1.

Kontraindikation

Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und Jugendliche in der Wachstumsphase.

Tabellen

Wesentliche Wechselwirkungen von Gyrasehemmern

Antazida, mineralische	Absorption von Gyrasehemmern ↓
Antikoagulantien, orale	Blutungsneigung ↑
Ciclosporin	Ciclosporin-Spiegel ↑
Fenbufen	Krampfanfälle ↑
Glibenclamid	Hypoglykämie ↑
Theophyllin	Theophyllin-Konzentration und Wirkung ↑