Folsäure-Analoga

Zuletzt aktualisiert am: 12.08.2020

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Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Synonym(e)

Antimetabolite; Folsäure-Antagonisten

Definition

Unter dem Begriff Folsäure-Analoga wird eine Substanzgruppe zusammengefasst, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen.

Als Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne bezeichnet man eine kleine Gruppe von (unselektiv wirksamen) Zytostatika (sog. Antimetabolite) mit Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz. Methotrexat ist ein klassisches Folsäure-Analogon, ein falsches Substrat (s. Formeln) für das Enzym Dihydrofolsäure-Reduktase (DHFR) dessen Funktion somit gehemmt wird. DHFR überführt die Folsäure in die biologisch wichtige Tetrahydrofolsäure. Der dadurch erzeugte Mangel an Tetrahydrofolsäure hemmt die Purin- und Thymidinsynthese, und in der Folge die DNA- und RNA-Synthese. Neben den dadurch initiierten zytotoxischen Effekten wirken die Folsäure-Antagonisten und speziell MTX immunusppressiv und antiphlogistisch.

Einteilung

Zu den (zytostatisch wirksamen) Folsäureantagonisten gehören:

Weiterführende Artikel (2)

Aminopterin; Methotrexat;
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