Exemestan

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Zuletzt aktualisiert am: 22.10.2020

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Synonym(e)

6-Methylidenandrosta-1,4-dien-3,17-dion; CAS-Nummer: 107868-30-4; (e) Exemestane

Definition

Exemestan (Summenformel: C20H24O2; Halbwertszeit von zwei Tagen) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der steroidalen Aromatasehemmer. Die Struktur des Exemestans ähnelt der des natürlichen Substrats Androstendion. Exemestan hemmt die Östrogen-Produktion durch irreversible Blockade der Umwandlung von Androgenen in Estrone und Estradiol in nicht-ovariellen Geweben. Durch die Blockade der Aromatasen sinkt die verbliebene Östrogenproduktion in und nach den Wechseljahren noch einmal deutlich ab. Exemestan senkt den Estrogenspiegel auf 5 bis 10 % des Ausgangswertes und weist eine. Eine tägliche Gabe von 25 mg bewirkt eine Reduktion der Gesamtaromataseaktivität um bis zu 98 %.

Exemestan hat keine gestagene, androgene oder estrogene Wirkung.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die unter der Therapie mit Exemestan auftreten können, gehören

Sehr häufige Nebenwirkungen (bei mehr als 1 Behandelten von 10)

  • Hitzewallungen und Errötungen (Flushes)
  • Müdigkeit
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Depressionen
  • Schlafstörungen
  • Muskel- und Gelenkschmerzen
  • häufige Nebenwirkungen (bei 1 bis 10 Behandelten von 100)
  • Appetitlosigkeit
  • Depressionen
  • Schwindel
  • Karpaltunnelsyndrom
  • Bauchschmerzen
  • Exantheme
  • Effluvium
  • Kutane Vaskulitiden (Santoro S et al. 2011)
  • Anstieg der der Blutfettwerte

Präparate

Aromasin®+  Generika

Literatur
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  1. Goss PE et al. (2013) Exemestane versus anastrozole in postmenopausal women with early breast cancer: NCIC CTG MA.27--a randomized controlled phase III trial. J Clin Oncol 31:1398-1404.
  2. Johnston SR et al. (2013) Fulvestrant plus anastrozole or placebo versus exemestane alone after progression on non-steroidal aromatase inhibitors in postmenopausal patients with hormone-receptor-positive locally advanced or metastatic breast cancer (SoFEA): a composite, multicentre, phase 3 randomised trial. Lancet Oncol 14:989-998.
  3. Santoro S et al. (2011) Aromatase inhibitor-induced skin adverse reactions: exemestane- related cutaneous vasculitis. J Eur Acad Dermatol Venereol 25:596-598.
  4. Yardley DA et al. (2013) Everolimus plus exemestane in postmenopausal patients with HR(+) breast cancer: BOLERO-2 final progression-free survival analysis. Adv Ther 30:870-884.

Verweisende Artikel (1)

Aromatase-Hemmstoffe;
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