Das Gerinnungssystem wird durch Gerinnungsinhibitoren antagonisiert. Hierdurch wird verhindert, dass die Gerinnung unkontrolliert abläuft. Es handelt sich um ein nicht minder kompliziertes System. Antagonisten des Gerinnungssystems bzw. Aktivatoren des inhibitorischen Gerinnungssystems wirken auf Aktivatoren des Gerinnungssystems.
| Gerinnungsantagonist | Substrat |
| Antithrombin III | Thrombin, Xa, IXa, VIIa, XIa, XIIa |
| Heparin-Cofaktor II | Thrombin |
| Protein C, Protein S | Va, VIIIa, PAI |
| TFPI | Xa, VIIa |
| alpha-1-Antitrypsin | Thrombin, Xa, XIa, aPC, Plasmin, Kallikrein |
| C1-Inhibitor | Kallikrein, Plasmin, XIIa, XIa |
| Alpha-2-Makroglobulin | Thrombin, Xa, aPC, Plasmin, Kallikrein |