Aprotinin gehört zur Gruppe der Antifibrinolytika und ist ein Protease-Inhibitor, bestehend aus 58 Aminosäuren, der als einkettiges Polypeptid über 3 Disulfidbrücken vernetzt wird. Gewonnen wird Aprotinin überwiegend aus der Rinderlunge. Aprotinin steht auch in rekombinanter Form zur Verfügung.
Es handelt sich um ein unspezifisches Protein, das die Serinproteasen, das Trypsin, das Kallikrein, das Plasmin und das Antitrypsin hemmt. Neben den genannten Wirkungen hemmt es die thrombolytische Wirkung von Streptokinase, dem Tissue Plasminogen Activator (tPA) und der Urokinase.