HIV-Proteaseinhibitoren

Gruppe von Proteaseinhibitoren, die die virale Protease von HI-Viren hemmen und zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt werden.

Bei der HIV- Protease handelt es sich um ein Enzym, welches in der Genese neuer HI-Viren eine essentielle Rolle spielt. Durch die HIV-Protease wird die Spaltung von Vorläufermolekülen katalysiert, was Voraussetzung für die Vermehrung und Ausbreitung des HI-Virus ist. HIV-Protease-Inhibitoren (s.a. Proteaseinhibitoren allg.) sind der viralen Protease nachempfunden und unterscheiden sich an bestimmten Aminosäuresequenzen nur minimal von ihren Vorbildern. Die Inhibitoren besetzen die Protease-Bindungsstelle am Substrat (Vorläuferprotein) und stören somit die weiteren Prozesse im Proteinaufbau. Folglich werden falsche Virusbausteine generiert, was konsekutiv zu einer Unterbrechung des Replikationszyklusses führt.

1. Eron JJ JR (2002) HIV-1 protease inhibitors. Clin Infect Dis 30: 160-170