Silibinin, auch Silybin (CAS Nr.: 22888-70-6), ist die wirksamkeitsbestimmende Substanz des Flavanonolkomplexes Silymarin, der aus arzneilich genutzten den Früchten der Mariendistel (Silybum marianum) gewonnen wird. Der Extrakt wird hinsichtlich seines Wirkstoffgehaltes auf Silibinin standardisiert.
Chemisch gesehen ist Silibinin ein Gemisch bestehend aus Silybin A und Silybin B. Isoliertes Silibinin wird in der Therapie der Lebervergiftung durch Giftstoffe des Knollenblätterpilzes (Amatoxine) wie etwa Amanitin und Phalloidin eingesetzt. Die Therapie wird intravenös durchgeführt. Der leberprotektive Effekt ist auf die zellmembranstabilisierenden Eigenschaften des Silibinins zurückzuführen. Die Aufnahme der Amatoxine des Knollenblätterpilzes in die Leberzellen wird erschwert, ihr enterohepatischer Kreislauf unterbunden. Ein zweiter Wirkmechanismus ist die Inhibierung der Ausschüttung von TNF-α.
Seit der Einführung in die Therapie bei amanitinbedingten Pilzvergiftungen ist bei rechtzeitiger Behandlung die Sterblichkeitsrate auf 5 bis 12 % zurückgegangen, zuvor lag sie bei 20 bis 30 %.
Weiterhin hemmt Silibinin die Xanthinoxidase und wirkt somit bei Hyperurikämie.