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Phenoxybenzamin
Synonym(e)
Einteilung
Phenoxybenzamin ist ein Arzneistoff, mit der Summenformel C18H22ClNO und einer molaren Masse von 303,83 g·mol−1, der zur Gruppe der Alphablocker (α-Sympatholytika; α-Rezeptor-Antagonisten) gehört. Phenoxybenzamin wirkt peripher blutgefäßerweiternd und wird als Antihypertensivum bei Phäochromozytom eingesetzt. Phenoxybenzamin ist die einzige Substanz, die in therapeutischen Dosen α1- und α2-Rezeptoren hemmt (Graefe et al. KH 2016).
Pharmakodynamik (Wirkung)
Die Wirkung in den arteriellen Gefäßen entfaltet Phenoxybenzamin durch eine irreversible und nicht-selektive Blockade von α1-Adrenozeptoren. Dadurch weiten sich die peripheren arteriellen Gefäße, der Gefäßwiderstand nimmt ab und Nachlast und Blutdruck sinken. Diese Effekte werden durch eine zentrale dämpfende Wirkung infolge einer Blockade von postsynaptischen α1-Adrenozeptoren und präsynaptischen α2-Adrenozeptoren über eine Senkung der Sympathikus-Aktivität verstärkt. Folgen sind unter anderem eine Vasodilatation und verstärkte gastrointestinale Aktivität.
Die positive Wirkung auf Blasenentleerungsstörungen infolge eines erhöhten α-adrenergen Tonus des Sphinkters ergibt sich ebenfalls aus der Alpha-Rezeptoren-Blockade. In Folge wird der Auslasswiderstand der Harnblase herabgesetzt und die Harnentleerung normalisiert.
Dosierung und Art der Anwendung
Entleerungsstörungen der Harnblase: Bei neurogenen Entleerungsstörungen der Harnblase wird Phenoxybenzamin von Erwachsenen kurzzeitig in einer Dosierung von initial 10 mg/Tag eingenommen. Die Dosierung kann langsam und mit einem Abstand von je 4-7 Tagen jeweils um 10 mg gesteigert werden. Die Tageshöchstdosis beträgt 60 mg täglich, verteilt auf zwei bis drei Einzeldosen.
Präoperative Kontrolle des Blutdrucks bei Phäochromozytom: Die Therapie mit Phenoxybenzamin wird ein bis drei Wochen vor dem geplanten Eingriff mit einer initialen Dosis von 10 mg/Tag begonnen. Die Tagesdosis kann bis auf 100 mg /Tag gesteigert werden.
Unerwünschte Wirkungen
Nebenwirkungen können besonders zu Beginn der Behandlung auftreten. Die gravierendste und für Alpha-Rezeptoren- Blocker charakteristische Nebenwirkung ist die orthostatische Hypotonie. Nebenwirkungen nach Häufigkeit:
Sehr häufig:
- Schwindel, Benommenheit
- orthostatische Hypotension
- Miosis
- Reflextachykardie
- Schwellung der Nasenschleimhaut.
Häufig:
- ausgeprägte Hypotension.
Literatur
- Graefe KH et al. Autonome Nervensystem. In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S.97