Serlopitant

Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist, der bei Patienten mit schwerem chronischem Juckreiz eingesetzt werden kann, der nicht auf Antihistaminika oder topische Glucocorticoide anspricht.

Serlopitant ist ein „small molecule“  das hochpotent und selektiv den NK1-Rezeptor antagonisiert. Die Substanz kann problemlos die Blut-Hirn-Schranke passieren und bindet > 90% der NK1-Rezeptoren. Dieser Signalweg ist ein wesentlicher Bestandteil bei der Entstehung von Juckreiz.  

In einer größeren Multizenter-Studie wurden die Patienten entweder mit Serlopitant (0,25, 1 oder 5 mg) oder Placebo behandelt. Der Wirkstoff wurde einmal täglich für sechs Wochen als Monotherapie oder mit Steroiden und Emollientien mittlerer Potenz verabreicht. Hierbei zeigte sich eine dosisabhängige Abnahme des Juckreizes (Yosipovitch G et al. 2018).

Dosierung: 1,0 mg – 5,0 mg/Tag.

1. Frenkl TL et al. (2010) A Multicenter, Double-Blind, Randomized, Placebo Controlled Trial of a Neurokinin-1 Receptor Antagonist for Overactive Bladder. The Journal of Urology 184: 616–622.
2. Payton S et al. (2010) Urinary Incontinence: Neurokinin Receptor Antagonist Inferior to Tolterodine for OAB. Nature Reviews Urology 7: 418.
3. Yosipovitch G et al. (2018) Serlopitant for the treatment of chronic pruritus: Results of a randomized, multicenter, placebo-controlled phase 2 clinical trial. J Am Acad Dermatol 78:882-891.