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MEK-Inhibitoren
Synonym(e)
Definition
Die den Tyrosinkinase-Rezeptoren und RAF-Kinasen nachgeschalteten MAP-Kinasen MEK1 (MAP2K1) und MEK2 (MAP2K2) können durch versch. Inhibitoren blockiert werden.
Anwendungsgebiet/Verwendung
Die Proteinkinasen MEK1/2 stellen einen wichtigen Bestandteil des Ras/Raf/MAPK-Signalweges dar. Dabei handelt es sich um eine Kaskade verschiedener Kinasen, die sich in Reihe geschaltet durch Phosphorylierungen nacheinander aktivieren und maßgeblich an der Kontrolle des Zellzyklus beteiligt sind. MEK-Inhibitoren greifen in diese Signalkaskade ein. Sie binden an MEK1 und MEK2 und verhindern, dass die weitere Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren. Es kommt zum Sistieren der Transkription und letztlich zur Inhibition der Proliferation der Tumorzellen.
MEK-Inhibitoren werden vor allem zur Therapie des malignen Melanoms, aber auch bei anderen Tumoren mit BRAF-Mutation eingesetzt. Wirkstoffe:
Unerwünschte Wirkungen
Die kutanen Nebenwirkungen dieser Inhibitoren sind vielfältig. Sie entsprechen zumeist denen der EGFR-Antagonisten (s.dort). Im Einzelnen sind sie unter den versch. Arzneimitteln aufgelistet.