Substanzen mit Wirkung gegen natürliche Androgene, v.a. synthetische Steroide, die durch kompetitive Hemmung am Androgenrezeptor des Erfolgsorgans wirken. Substanzen wie Cyproteronacetat und Flutamid blockieren Androgenrezeptoren z. B. an der Prostata und heben so die Wirkung von Androgenen auf. Mögliche Nebenwirkungen sind dabei männliches Brustwachstum (Gynäkomastie), Libido- und Potenzverlust. Deshalb können Antiandrogene auch im Rahmen einer chemischen Kastration bei der Behandlung des hormonabhängigen Prostatakarzinoms eingesetzt werden.