Topoisomerase
Definition
Enzym, das die Topologie von DNA-Molekülen verändert. In jeder Zelle gibt es Topoisomerasen, die die DNA aufwinden oder entspannen, indem sie die Windungszahl der DNA verändern. Besonders wichtig wird dies bei der Replikation oder der Knäuelung der DNA. Topoisomerasen hydrolysieren Phosphodiester-Bindungen. Ihre molekulare Struktur kann eine DNA-Doppelhelix aufnehmen.
Einteilung
Es gibt mehrere Topoisomerase-Arten:
- Topoisomerase I führt zu energieunabhängigen Einzelstrangbrüchen.
- Topoisomerase II (Gyrase) bewirkt ATP-abhängig einen Doppelstrangbruch.
Allgemeine Information
Topoisomerasehemmstoffe (z.B. Irinotecan, Topotecan, Etoposid) werden u.a. als Chemotherapeutikum zur Behandlung von kutanen Lymphomen, metastasierten Melanomen und metastasierten Merkel-Zell-Karzinomen eingesetzt.
Literatur
- Lim DS et al. (2003) Topoisomerase I inactivation by reticulol and its in vivo cytotoxicity against B16F10 melanoma. Chemotherapy 49: 257-263